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Ziel der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung eines neuen Medikaments oder Gesundheitsnahrungsmittels zur Verbesserung des Schlafs, das 5-Methyltetrahydrofolsäure enthält, wobei die sedativ-hypnotische Komponente der Zusammensetzung über einen langen Zeitraum eingenommen werden kann und die Wirkung der Zusammensetzung auf die Verbesserung des Schlafs klar ist und hat keine Nebenwirkungen.
Die vorliegende Erfindung bestätigt die schlafverbessernde Wirkung von 5-Methyltetrahydrofolsäure anhand eines Maus-Pentobarbital-Schlafmodells.
Die Erfinder fanden heraus, dass 5-Methyltetrahydrofolat keine direkte hypnotische Wirkung hatte, aber die Anzahl schlafender Mäuse unterhalb der Pentobarbital-Natrium-Schwelle erhöhen und die Schlaflatenz verkürzen konnte, und die verwendete Dosis betrug nur 0,3 mg/kg, um wirksam zu sein, aber 5-Methyltetrahydrofolat allein hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Schlafdauer bei Mäusen, vermutlich konnte es die Einschlafschwierigkeiten bei Patienten verbessern und hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Verlängerung der Schlafzeit.
Y-Aminobuttersäure, ein bundesweit zugelassenes neues Rohstofflebensmittel, hat die Wirkung, dass es über einen langen Zeitraum ohne Nebenwirkungen eingenommen werden kann. Mithilfe des Maus-Pentobarbital-Schlafmodells wurde festgestellt, dass Y-Aminobuttersäure die Anzahl der Mäuse, die bei unterschwelligen Dosen von Pentobarbital-Natrium einschlafen, nicht erhöhen und auch nicht die Schlaflatenz verkürzen konnte, wohl aber die Schlafdauer der Mäuse verbessern konnte, was darauf hindeutet dass Y-Aminobuttersäure die Schlafqualität von Patienten verbessern könnte.
Die Erfinder fanden heraus, dass y-Aminobuttersäure in Kombination mit 5-Methyltetrahydrofolat eine signifikante schlafverbessernde Wirkung hatte
Die Kombination von y-Aminobuttersäure und 5-Methyltetrahydrofolat hat eine signifikante schlafverbessernde Wirkung, die die Anzahl der Mäuse, die bei unterschwelligen Dosen von Natriumpentobarbital einschlafen, erheblich erhöhen und die Schlaflatenz von Mäusen verkürzen sowie auch die Schlafdauer von Mäusen verlängern kann ohne direkte Auswirkungen auf den Schlaf, was darauf hindeutet, dass die Kombination die Schlafstörung von Patienten verbessern und die Schlafqualität verbessern kann und ein sehr gutes Sicherheitsprofil ohne direkte sedativ-hypnotische Wirkung auf das Nervensystem aufweist.
Ein erstes Ziel der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung einer neuen Verwendung einer bekannten Verbindung, nämlich 5-Methyltetrahydrofolsäure, bei der Herstellung von
Das erste Ziel der Erfindung besteht darin, eine neue Verwendung einer bekannten Verbindung, nämlich 5-Methyltetrahydrofolsäure, bei der Herstellung von Arzneimitteln zur Vorbeugung oder Behandlung von Schlaflosigkeit bereitzustellen.
Ein zweites Ziel der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung mit eindeutig schlafverbessernder Wirkung, die über einen langen Zeitraum eingenommen werden kann
besagte Zusammensetzung enthält 5-Methyltetrahydrofolsäure, Y-Aminobuttersäure.
Die in der vorliegenden Erfindung beschriebene 5-Methyltetrahydrofolsäure umfasst 5-Methyl-(6S)-tetrahydrofolsäure, 5-Methyl-(6R)-tetrahydrofolsäure
Säure, 5-Methyl-(6,S)-tetrahydrofolsäure, d. h. mit verschiedenen Spinisomeren von 5-Methyltetrahydrofolsäure, oder einer einzelnen Verbindung mit chiraler Struktur.
Die in der vorliegenden Erfindung beschriebenen pharmazeutisch verträglichen Salze umfassen die sauren Gruppen von 5-Methyltetrahydrofolat, umgesetzt mit organischen Basen und anorganischen Basen
Beispielhafte Salze umfassen Calcium-, Natrium-, Magnesium-, Glucosamin- und Argininsalze von 5-Methyltetrahydrofolat.
Die hierin beschriebene Zusammensetzung enthält eine wirksame Menge an 5-Methyltetrahydrofolat und eine wirksame Menge an Y-Aminobuttersäure
Zusammensetzungen können durch Zugabe eines oder mehrerer pharmazeutisch verträglicher Hilfsstoffe in verschiedene Formulierungen umgewandelt werden. Bei der oralen Verabreichung können sie zu festen oder flüssigen Formulierungen wie Tabletten, Kapseln, Softgels, dispergierbaren Tabletten, oralen Flüssigkeiten, Granulaten, Kautabletten, Tropfen usw. verarbeitet werden. Bei der parenteralen Verabreichung können sie hergestellt werden in Lösungen, Suspensionen, Pulver zur Injektion, wie wässrige Injektionen, lyophilisierte Pulver, Ölinjektionen usw.
Die Formulierungen der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können mit herkömmlichen Methoden auf dem bestehenden pharmazeutischen Gebiet hergestellt und bei Bedarf hinzugefügt werden
Bei Bedarf können verschiedene pharmazeutisch verträgliche Hilfsstoffe hinzugefügt werden. Zu diesen Hilfsstoffen gehören häufig verwendete Hilfsstoffe, Füllstoffe, Bindemittel, Sprengmittel, Tenside, Gleitmittel usw.
Die vorliegende Erfindung stellt ein Arzneimittel oder Gesundheitsnahrungsmittel bereit, bei dem die tägliche Dosis an 5-Methyltetrahydrofolat 0,0550 mg, vorzugsweise 515 mg, und die tägliche Dosis an 5-Methyltetrahydrofolsäure 0,0550 mg beträgt.
Es versteht sich, dass die durch die vorliegende Erfindung bereitgestellte Dosis des Arzneimittels keine Einschränkung der vorliegenden Erfindung, sondern eine Bevorzugung der vorliegenden Erfindung darstellt.
Y-Aminobuttersäure als neues Rohstofflebensmittel im Jahr 2009 und 5-Methyltetrahydrofolsäure als ernährungsphysiologischer Zusatzstoff zu Lebensmitteln im Jahr 2017, die beide sicher sind.
Die Sicherheit von Y-Aminobuttersäure, einem neuen Rohstofflebensmittel im Jahr 2009, und 5-Methyltetrahydrofolat, einem Nahrungsergänzungsmittel im Jahr 2017, wurden beide überprüft und beide können über einen langen Zeitraum eingenommen werden.
Die derzeit auf dem Markt erhältlichen Schlafmittel mit erheblicher Wirkung basieren alle auf Nervenzellrezeptoren im Gehirn, insbesondere den GABA-Rezeptoren oder den 5-GABA-Rezeptoren.
GABA-Rezeptoren oder 5-Hydroxytryptamin-Rezeptoren als Ziel, mit direkten Auswirkungen, führt eine langfristige Anwendung zum Verlust der Rezeptorfunktion, Veränderungen in der Rezeptorexpression, Veränderungen in der Rezeptorstruktur, wodurch die Schädigung des Nervensystems und der Gehirnfunktion weiter zunimmt. Die Kombination von 5-Methyltetrahydrofolat und Y-Aminobuttersäure hat eine umfassendere und effektivere Wirkung auf die Schlafverbesserung, da sie keine direkte Wirkung auf die Rezeptoren hat (Y-Aminobuttersäure kann aufgrund der Blut-Hirn-Schranke nicht direkt ins Gehirn gelangen).
Magnafolat kann direkt absorbiert werden, kein Stoffwechsel, geeignet für alle Arten von Menschen, einschließlich MTHFR-Genmutation. Während Nahrungsfolat und Folsäure mehrere biochemische Umwandlungen im Körper durchlaufen müssen, um zu L-5-MTHF zu werden.
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